Главная » Антиэстрогены

Эвиста (ралоксифен)

Добавлено на 12 июля, 2013 – 10:20 ППКомментариев нет

Эвиста (ралоксифен)Описание:
Ралоксифен относится ко второму поколению избирательных ингибиторов ароматазы, и к семейству бензотиофенов. Этот препарат подобен в своей деятельности тамоксифену, действует в целевых тканях как антиэстроген. Главное отличие между ними, то, что ралоксифен активен не только в тканях молочной железы, но и в тканях матки, и в костной ткани. Это позволяет ему предотвращать ломкость костей, так как он сохраняет в них нормальный уровень эндогенного эстрадиола.
Он одобрен FDA как средство от остеопороза у женщин в период менопаузы. Так же проводятся исследования по его влиянию на предотвращение сердечно-сосудистых заболеваний, рака молочной железы, гинекомастии, рака простаты, акромегалии, и рака матки. Как антиэстроген, он будет интересен культуристам, для подавления эстрогенных побочных эффектов.
С гинекомастией ралоксифен справляется лучше, чем тамоксифен. В Journal of Pediatrics, в 2004 году были опубликованы исследования о влиянии этих двух препаратов на гинекомастию подросткового возраста. Исследование проводилось на группе в 38 пациентов, возраст их в среднем составлял 15 лет, гинекомастия наблюдалась у них немногим более 2 лет. После лечения в течении 3-9 месяцев, было показано, что оба препарата справляются со своими обязанностями, но ралоксифен по оценке работал в 2 раза эффективней, чем тамоксифен. Ралоксифен имеет более сильное действие в тканях молочной железы, что дает возможность думать, что он окажет эффект и на застарелые случаи гинекомастии. Он может предложить альтернативу оперативному хирургическому вмешательству, которое долгое время было единственным способом избавления от гинекомастии.
Также ралоксифен обладает свойствами стимулятора выделения тестостерона. При исследовании на группе мужчин в возрасте 60-70 лет, при ежедневной дозе в 120мг, содержание тестостерона в сыворотке крови повышалось. Он может иметь ценность, как дополнение к ПКТ базируемой на ХГЧ.
Ралоксифен также действует на выработку холестерина, но в меньшей степени, нежели другие препараты. Если говорить прямо — это долгожданная альтернатива тамоксифену.
Эстроген способствует увеличению уровня IGF-1 в крови. При исследовании на пациентах, страдающих акромегалией, принимавших 60мг ралоксифена два раза в день, среднее подавление IGF-1 составило 16 процентов. Также эстроген положительно влияет на утилизацию глюкозы мышцами. В общем, применение антиэстрогенов должно иметь под собой конкретную причину, в противном случае, это вред.

История:
Ралоксифен был разработан компанией Eli Lilly&Company в США и был выпущен на рынок в 1997 году. Сначала он применялся для лечения остеопороза, так как увеличивал плотность костной ткани. В 2007 году его начали применять для лечения рака молочной железы. Это очень популярный препарат, его применяют более чем в 50 странах. Его можно найти под названиями эвиста, кетидин, осеофем, раксето, бонмакс, эстроакт и оптрума.

Формы продукта:
Ралоксифен обычно выпускается в виде таблеток по 60мг.

Структурные особенности:
Ралоксифен классифицируется как избирательный модулятор эстрогенных рецепторов, с агонистическими и антагонистическими свойствами. Его химическая формула 6-гидрокси-2-(п-гидроксифенил)бензо[б]тиен-3-ил-п-(2-пиперидиноэтокси)фенил кетон гидрохлорид

Безопасность:
FDA распространило документ, по которому на всех упаковках ралоксифена должно быть предупреждение: повышенный риск венозной тромбоэмболии и смерти от инсульта. При применении ралоксифена были зарегистрированы случаи тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии. Женщины с тромбозов в анамнезе не должны принимать ралоксифен. Также женщинам с ишемической болезнью сердца не стоит принимать ралоксифен.

Побочные эффекты:
Побочные эффекты включают в себя приливы жара, головную боль, недомогание, слабость, судороги, отеки, потливость, депрессию, увеличение массы тела, тошноту, рвоту и понос. Менее распространены: боль в груди, вагинальные кровотечения, тромбофлебит и нарушение зрения. В редких случаях возможен инсульт, транзиторная ишемическая атака, легочная эмболия, тромбоз глубоких вен, язва желудка. Анти-эстрогены могут нанести вред плоду, поэтому их нельзя употреблять во время беременности.

Прием:
В случае применения атлетами для подавления эстрогенных побочных эффектов от ААС, дозировка составляет 30-60мг в день.

Оставить комментарий!

Добавить свой комментарий ниже, или Архив с вашего собственного сайта. Вы также можете Comments Feed через RSS.

Будьте вежливы. Не отходите от темы. Не спамте.

Вы можете использовать эти теги:
<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>

Это сайт поддерживает Gravatar. Чтобы получить свой собственный аватар, пожалуйста, зарегистрируйтесь на Gravatar.