Главная » Разное

Инсулиноподобный фактор роста – 1. Часть 2

Добавлено на 26 января, 2016 – 11:44 ППКомментариев нет

Автор: Дмитрий Устименко
Опубликовано в журнале «Железный Мир №12 2015»
Инсулиноподобный фактор роста – 1. Часть 2Связывающие белки
Итак, в прошлый раз мы прервали наш обзор инсулиноподобного фактора роста первого типа на описании его принципа действия и на обещании рассмотреть связывающие белки данного белково-пептидного гормона. Давайте продолжим.
Те из вас, кто сталкивался (изучал, применял) с андрогенно-анаболическими стероидами, безусловно, слышали о таком специфическом «друге» свободного тестостерона, как глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ). Данный белок связывает свободный тестостерон, тем самым ограничивая его «спортивные» свойства, хотя благодаря этому улучшаются другие свойства, такие, например, как стимуляция созревания сперматоцитов и т. д. Природа не обделила вниманием и ИФР-1 и не оставила его в одиночестве, снабдив связывающими белками. На данный момент науке известны шесть связывающих белков инсулиноподобного фактора роста — 1 (IGF-1 Binding Proteins, IGFBP).
Влияние данных связывающих белков может быть как позитивным, так и негативным. Так, например, IGFBP-1, IGFBP-2, IGFBP-4, IGFBP-6, образуя комплекс с ИФР-1, не позволяют последнему связаться с «родными» рецепторами на клетках-мишенях, тем самым происходит подавление эффектов данного гормона. Такие связывающие белки, как IGFBP-3 и IGFBP-5, наоборот, улучшают эффективность влияния ИФР-1 на различные типы клеток. Помимо этого, неоднократно отмечалось, что некоторые связывающие белки обладают самостоятельными (без образования связи с ИФР-1) способностями оказывать влияние на ткани. Так, например, IGFBP-1 способен стимулировать миграцию клеток гладкой мускулатуры, IGFBP-3 подавляет деление и развитие раковых клеток груди и предстательной железы.
Концентрации связывающих белков непостоянны и во многом зависят как от возраста, так и от активности организма. Про возраст, думаю, все более-менее понятно: у грудных детей и до пубертата концентрации связывающих белков весьма высоки, взрослея, организм «уравновешивает» эти белки, и в дальнейшем их активность уже будет зависеть от жизни человека, в частности, регулярные занятия как физическими упражнениями, так и упражнениями, улучшающими выносливость, повышают концентрацию IGFBP-3, что, как вы видите, позитивно отражается на активности ИФР-1.
Давайте продолжим наше рассмотрение. Если помните, мы остановились на том, что спортсмен, который приобрел флакон с лиофилизированным ИФР-1, уже этот «порошок» растворил, и теперь перед ним может возникнуть дилемма: как же быть с этими связывающими белками? На самом деле, переживать слишком не стоит, ведь вероятность, что большая часть ИФР-1 свяжется с IGFBP-3, весьма велика. Конечно, идеально будет избежать какого-либо связывания, но с простой формой ИФР-1 это будет нелегко, поэтому из всех связывающих белков вариант образования связи с IGFBP-3 вполне приемлем как с точки зрения спорта, так и с точки зрения здоровья. В любом случае, после инъекции выбирать нам не придется, но исходя из того, что практически во всех жидкостях организма (не только в крови) концентрация IGFBP-3 очень велика, можно предположить, что из всего количества ИФР-1, которое будет связано, по крайней мере 50 % будет связано именно с IGFBP-3. Можно ли избежать связывания и оставить все 100% ИФР-1 в «первозданной», наиболее активной форме? К сожалению, повторюсь, в случае с «простой» инъекционной формой ИФР-1 это будет нереально. Занимаясь вопросом преодоления связывания со связывающими белками и/или увеличения активности ИФР-1, научному миру удалось все же преуспеть, и так были разработаны новые, «непростые» формы инсулиноподобного фактора роста — 1.

Формы и виды инсулиноподобного фактора роста — 1
Описание «простого» инсулиноподобного фактора роста — 1 в данном разделе мы, пожалуй, оставим, ведь об этой форме и так уже было сказано предостаточно.

LONG 3 IGF-1 ИЛИ ЖЕ IGF-1 LR3
LONG 3 IGF-1 представляет собой рекомбинантный аналог инсулиноподобного фактора роста — 1, содержащего полную аминокислотную последовательность человеческого IGF-1 с замещением аргинина (Arg), глутаминовой кислотой (Glu) и с добавлением аминокислотной «конструкции», состоящей из 13 аминокислот. Данные изменения позволили добиться двух важных целей. Первое -период полураспада у этого продукта существенно повысился и составляет 20-30 часов после инъекции. Второе -возможность быть связанным связывающим белком у LONG 3IGF-1 практически отсутствует. Иными словами, этот продукт является «длинным» инсулиноподобным фактором роста — 1, который не рискует быть связанным связующими белками.
Минусом данного продукта является то, что присоединение к достаточно прихотливому пептиду специфической аминокислотной конструкции усложнило и без того непростой процесс выбора раствора для максимального сохранения данного пептида после растворения. К сожалению, если использовать классическую воду для инъекций, можно сильно не рассчитывать на сохранение «жизни» LONG 3 IGF-1 в районе 7-10 суток. Даже при условии, что до того как пептид попал к вам в руки, он транспортировался и хранился исключительно при минусовых температурах (ну или хотя бы в условиях, исключающих перепады температур и без всяческих механических воздействий на флакон/контейнер), выбрав воду для инъекций, можно только надеяться на длительное сохранение стабильности пептида в растворе. Не буду повторяться и испытывать ваше терпение, а отмечу, что в наших условиях наиболее приемлемым будет выбор раствора хлорида натрия 0,9 % (физраствор) в качестве средства для растворения лиофилизированного LONG 3 IGF-1. Сданным растворителем пептид сможет «прожить» в районе 7-14 суток.

Как часто?
Исходя из периода полураспада LONG 3 IGF-1, можно было бы ставить не чаще одного раза в двое суток (через день).
Но здесь возможны нюансы. Не забывайте, что для максимальной стимуляции восстановления и роста конкретной мышцы (мышечной группы) желательно сконцентрироваться на инъекциях именно в данную мышцу. После тренировки мышца восстанавливается в среднем около 70 часов. Можно было бы делать инъекции в эту мышцу, грубо говоря, раз в неделю (если учитывать, что эту мышцу вы будете тренировать раз в неделю) и особо не усложнять себе жизнь. Но проблема заключается в том, что LONG 3 IGF-1 в нашем «бытовом» растворе будет деградировать, и велика вероятность, что после пары недель (соответственно, пары инъекций в приоритетную мышцу) во флаконе не останется пептида, а будет только жидкость с фрагментами пептида (ну или вообще без таковых).
То есть для того, чтобы пептид не пропал зря и чтобы максимально эффективно его использовать, следует применять его не только для приоритетной мышечной группы, а и для других мышц. Иными словами, ставить не только в отстающий бицепс, но и в… икры, например. Таким образом частота инъекций повысится, но и возрастет вероятность того, что пептид будет использован эффективно. Исходя из опыта применения, весьма неплохой можно назвать схему, при которой спортсмен выбирает для себя в качестве приоритета несколько мышечных групп (например, дельты + икры + грудные) и делает инъекции LONG 3 IGF-1 поочередно в эти мышечные группы, исходя из тренировок этих мышц. То есть, например, в понедельник тренировка дельт — в понедельник инъекция LONG 3 IGF-1 в эти мышечные группы; во вторник «бомбим» икры — во вторник инъекция LONG 3 IGF-1 в икры; среда — грудные и, соответственно, инъекции в грудные. Потом идут день-два тренировок других мышц, и опять возвращаемся к приоритетным группам и к инъекциям. Можно, конечно, и варьировать режим тренировок/инъекций -это уже на ваше усмотрение.

Инъекции
Хотя период полураспада в 20-30 часов звучит многообещающе и, безусловно, найдутся читатели, которые захотят, применяя данный пептид, выбрать в качестве места для инъекции подкожную жировую клетчатку, я бы не стал спешить с таким выбором. Делая инъекцию как простого рекомбинантного ифр-1, так и более совершенного LONG 3 IGF-1, следует не забывать о целях, которые вы перед собой ставили, приобретая подобные препараты, а также следует помнить о принципах работы данных пептидов. Максимально эффективно как ифр-1, так и LONG 3 IGF-1 будут работать именно при локальной инъекции в конкретную мышцу. Конечно, мы не сможем «законсервировать» данный пептид только лишь в одной мышце, и он со временем попадет в кровь и разнесется по всему организму, однако максимально продолжительное время пептид пробудет именно в мышце, в которую он был введен. соответственно, эта мышца и поддастся максимальному влиянию данного гормона.
Иными словами, если вы хотите использовать рекомбинантный ифр-1 и, соответственно, его более усовершенствованный аналог — LONG 3 IGF-1, то лучше вам его ставить внутримышечно в приоритетную мышцу.

Дозировки
Рассматривая дозировки применения LONG 3 IGF-1, необходимо помнить, что правило «больше = лучше»» не совсем применимо к данному продукту. Дело в том, что эффективность ваших инъекций даже в приоритетную мышечную группу будет во многом зависеть оттого, как качественно и интенсивно вы будете тренировать данные мышцы. Следует не забывать, что ИФР-1 (и LONG 3 IGF-1 — как его более совершенная форма) запускает процесс роста и восстановления тренируемой мышцы только в том случае, когда в этой мышце будут активированы и поддадутся делению мышечные стволовые клетки (миосателлитоциты). Данные миосателлитоциты активируются при воздействии на них специфического белково-пептидного гормона -механического фактора роста. А механический фактор роста, в свою очередь, будет секретирован в тренируемой мышце лишь в результате механических нагрузок (с утяжелениями), которые влекут за собой повреждение мышечных волокон. Теперь, вернувшись к ИФР-1, можно увидеть, что если недостаточно нагружать приоритетную мышечную группу, то и ИФР-1 в полном объеме не будет эффективен. Да, конечно, вы заметите, что период полураспада у LONG 3 IGF-1 позволяет находиться в крови очень долго (по меркам пептидов), и так или иначе данный гормон может быть задействован в восстановлении и росте других мышечных групп. Но спросите себя еще раз, для чего тогда вам тратить немалые деньги на этот продукт, если не использовать его с максимальной эффективностью? Ладно. Философия — это, конечно, неплохо, но конкретика еще лучше. На каких дозировках следует остановиться? Опираясь на опыт, можно отметить, что вполне эффективными будут дозировки LONG 3 IGF-1 в количестве 5Q-200 мкг в сутки. Почему такая «вилка»? Потому что количество гормона может зависеть от величины мышечной группы, в которую производится инъекция. Иными словами, если вы ставите LONG 3 IGF-1 в бицепс, то можно не усердствовать и выбрать дозировку в размере 50 мкг. Если же вши необходимо «подтянуть» широчайшие мышцы спины или же бицепс бедра, то оптимальными будут дозировки в размере 150-200 мкг в сутки.

Каким образом производить инъекции?
У тех читателей, которые с миром белково-пептидных гормонов только начинают знакомиться, скорее всего, вопрос о том, каким образом выполнять инъекции, вызовет улыбку. «Что тут мудрить? Поставил внутримышечно, и все», — могут подумать многие. Но дело в том, что, в отличие от масляных растворов стероидных гормонов, белково-пептидные продукты не имеют возможности образовывать депо в месте инъекции. Они очень быстро попадают в кровь и очень быстро могут быть «нейтрализованы» различными ферментами. Это слабое место пептидов. Но сильной стороной является то, что, быстро попав в кровь или в ткани-мишени, пептиды быстро оказывают на них свое влияние. Такое свойство, в совокупности со свойством ИФР-1 (и, соответственно, LONG 3 IGF-1) стимулировать рост мышц после локального применения, позволяет использовать данный гормон более «тонко». А именно делать не одну инъекцию в приоритетную мышцу, а несколько, разделив дозировку на несколько микродозировок. Другими словами, обкалывать мышцу. Плюс заключается в том, что можно более-менее равномерно распределять гормон по всей площади мышцы. Минусом является то, что с каждым последующим уколом игла шприца будет тупиться, кроме того, не всегда можно добиться введения одинакового количества при каждой инъекции.

DES (1-3) IGF-1
На LONG 3 IGF-1 опыты с инсулиноподобным фактором роста — 1 не закончились (тем более усовершенствованием таких значимых гормонов на самом деле зачастую могут заниматься несколько фармакологических компаний/лабораторий), и также рекомбинантным методом была разработана и получена новая версия инсулиноподобного фактора роста — 1 под названием DES (1 -3) IGF-1. На этот раз усовершенствования коснулись первых трех аминокислот в структуре гормона. Их попросту взяли и удалили. Как оказалось, подобный «тюнинг» позволил добиться увеличения эффективности ИФР-1 более чем в десять раз, по сравнению с обычным рекомбинантным ИФР-1. Однако две других проблемы остались нерешенными. Не удалось исключить связывания DES (1 -3) IGF-1 со связывающими белками и не удалось увеличить период полураспада, который после усовершенствования равен около 10-20 минут после инъекции. Но даже с такими недостатками DES (1-3) IGF-1 попал на рынок (конечно, на черный рынок) и до сих пор весьма активно продается.
Что касается растворения и хранения в растворе, то даже такой «тюнинг», как удаление нескольких аминокислот из структуры, не позволил DES (1-3) IGF-1 улучшить «жизнеспособность» в растворах на основе воды для инъекций или на основе хлорида натрия 0,9 %. То есть растворение должно происходить практически перед инъекцией, а хранение приготовленного раствора должно быть при низких (не отрицательных) температурах. Самым оптимистичным прогнозом по длительности хранения растворенного DES (1-3) IGF-1 можно назвать 7-10 дней с момента растворения. После этого пептид будет очень сильно деградировавшим, и эффективность такого раствора будет крайне мизерной.

Место для инъекций и частота инъекции
Исходя из небольшого периода полураспада и невозможности длительного хранения, можно отметить, что максимально эффективно данный пептид покажет себя при локальных инъекциях в приоритетные мышцы. В качестве времени для инъекций следует выбрать время сразу после окончания «прокачки» приоритетной мышечной группы. Как и в случае с LONG 3 IGF-1, DES (1-3) IGF-1 будет рациональнее использовать ежедневно, делая инъекции в мышцы, которые поддавались тренировкам и, соответственно, повреждались.
Если говорить об обкалывании DES (1-3) IGF-1 приоритетной мышечной группы, то можно отметить, что данная разновидность ИФР-1 будет весьма эффективна при таком виде инъекций. Но вопрос с тупеющими иглами при каждой последующей инъекции все же остается открытым. В качестве эффективной дозировки DES (1-3) IGF-1 можно использовать в объеме 100-200 мкг, все также в зависимости от места инъекции.

Оставить комментарий!

Добавить свой комментарий ниже, или Архив с вашего собственного сайта. Вы также можете Comments Feed через RSS.

Будьте вежливы. Не отходите от темы. Не спамте.

Вы можете использовать эти теги:
<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>

Это сайт поддерживает Gravatar. Чтобы получить свой собственный аватар, пожалуйста, зарегистрируйтесь на Gravatar.