Главная » Оральные стероиды

Калустерон (метосарб)

Добавлено на 5 мая, 2013 – 12:06 ППКомментариев нет

no imageОписание:
Калустерон – пероральный андроген, структурно связанный с метилтестостероном. Он отличается добавлением метильной группы в позиции 7-бета, что, согласно исследованиям, устраняет или значительно уменьшает стероидную активность. Он был разработан как менее токсичная альтернатива другим андрогенам, используемым для лечения рака молочной железы, таким как тестостерона пропионат и флюоксиместерон, которые могут вызывать сильные побочные эффекты вирилизации у женщин. Этот препарат – стероид с минимальным анаболическим эффектом и низкой андрогенностью. Хотя технически калустерон – андроген, он никогда не нравился атлетам, потому как он предлагал мало, по сравнению с другими многочисленными стероидами.

История:
Калустерон был описан в 1959 году. Он был одобрен FDA в 1973 году для продажи в качестве лекарственного средства. Его выпускала компания Upjohn, под названием метосарб и ридемил. Калустерон назначали для лечения прогрессирующего неоперабельного или метастатического рака молочной железы у женщин в менопаузе. Согласно первым данным, препарат был эффективен в отношении примерно 25% пациентов. Препарат также был успешно опробован на мужчинах с раком молочной железы. Калустерон был одобрен только синтетический андроген для лечения рака молочной железы с высоким терапевтическим потенциалом и низкой токсичностью. Из-за малого количества исследований, препарат применялся наравне с другими андрогенами. Калустерон исчез с американского рынка в 1980 году, а к 2001 году исчез из списка разрешенных лекарств.

Формы продукта:
Дростанолона пропионат не продается в аптеках. Когда его производили, он выпускался в форме таблеток по 50мг.

Структурные особенности:
Калустерон – измененная форма тестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в позиции 17альфа, что позволяет защитить препарат при приеме внутрь, 2) добавлением метильной группы в позиции 7бета, что значительно уменьшает биологическую активность.

Эстрогенные побочные эффекты:
Калустерон не имеет эстрогенной активности. Исследования показали, что этот препарат фактически уменьшает способность эстрогена связываться со своими рецепторами, то есть имеет некоторый уровень анти-эстрогенных эффектов.

Андрогенные побочные эффекты:
Калустерон классифицирован как андроген, и возможны андрогенные побочные эффекты. Это может быть повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице. Высокие дозы, вероятно, вызовут их. Анаболические стероиды могут ухудшить потерю волос по мужскому типу. Женщинам дополнительно нужно помнить о потенциальных вирилизующих эффектах ААС. Сюда могут входить огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора.

Побочные эффекты (гепатотоксичность):
Калустерон – с17-альфа алкилированный препарат. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя большему проценту лекарства попасть в кровоток после перорального приема. Алкилированные ААС могут быть гепатотоксичными. Прием длительное время или в больших дозах может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться опасная для жизни дисфункция. Желательно периодически на курсе посещать врача, чтобы контролировать функции печени. Потребление алкилированных ААС обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать увеличения стресса печени. Исследование, в котором пациенты принимали 200мг калустерона в день на протяжении по крайне мере 3 месяцев, показали увеличенную задержку в организме сульфобромофталеина (маркер стресса печени) примерно у трети пациентов. Можно посоветовать применять на курсе добавки, очищающие печень, такие как ливер стабил, лив-52 и эссенциале форте.

Побочные эффекты (сердечнососудистая система):
ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови. Это может быть уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути введения, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. Калустерон имеет сильное влияние на регулирование холестерина печенью из-за своей неароматизирующейся структуры, структурного сопротивления распаду и пути введения. ААС могут оказать негативное влияние на давление крови и триглицериды, уменьшить расслабление эндотелия сосудов, спровоцировать гипертрофию желудочков сердца, что потенциально увеличит риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Чтобы снизить нагрузку на сердечнососудистую систему, рекомендуется минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Рекомендуется употребление добавок, таких как рыбий жир, липид стабил или аналогичных продуктов.

Подавление тестостерона:
Все ААС в дозах, необходимых для строительства мышц, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих выработку тестостерона веществ, тестостерон вернется на нормальный уровень в течение 1-4 месяцев после курса. Отметьте, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный и это может потребовать медицинского вмешательства.

Прием:
Исследования показали, что прием пероральных ААС вместе с едой уменьшает биодоступность препарата. Это вызвано жирорастворимой природой ААС, что может позволить части препарата раствориться в жире из пищи, что уменьшит всасывание ААС в желудочнокишечном тракте. Для максимального эффекта этот препарат необходимо принимать на пустой желудок.

Прием (для мужчин):
Калустерон не был одобрен для применения у мужчин, несмотря на исследования. Эффективная доза для улучшения телосложения неясна, но скорее всего она находится в диапазоне 100-200мг. Отметьте, что этот препарат не сильный анаболик, и не может дать серьезного результата.

Прием (для женщин):
Калустерон использовался у женщин в дозе 200мг в день, на протяжении 3 месяцев. Даже при этой дозе, у 25% возникали явления вирилизации. Этот препарат не рекомендуется женщинам для улучшения телосложения, из-за его слабого анаболического действия и выраженной андрогенности.

Доступность:
Калустерон больше не производится и не продается на черном рынке.

Оставить комментарий!

Добавить свой комментарий ниже, или Архив с вашего собственного сайта. Вы также можете Comments Feed через RSS.

Будьте вежливы. Не отходите от темы. Не спамте.

Вы можете использовать эти теги:
<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>

Это сайт поддерживает Gravatar. Чтобы получить свой собственный аватар, пожалуйста, зарегистрируйтесь на Gravatar.