Главная » Применение препаратов

Ликбез по ААС

Добавлено на 2 апреля, 2013 – 3:09 ППКомментариев нет

Автор: Олег «Ozzy» Озолс
Из журнала «Железный Мир №3 2013»
Ликбез по ААС«Невежество тождественно злу».
Сократ
Идея написания данной статьи появилась у меня достаточно давно, в процессе просмотра всевозможных тематических форумов в Интернете. Глядя на опусы неофитов, а временами и на достаточно опытных пользователей спортивной фармакологии, так и хочется воскликнуть: «Господа, опомнитесь!». Должно быть стыдно в ХХI веке, при массе доступных источников информации, проявлять столь вопиющее невежество, принимая на веру мнения «продвинутых» и «авторитетных» коллег по залу. Не говоря о том, что многие такие «советы» могут негативно сказаться на здоровье. Как совершенно справедливо любит говорить один очень известный тренер чемпионов (и с ним трудно не согласиться): «Все не выживут». Впрочем, я надеюсь, что эта статья (а может быть, она выльется в цикл статей – как знать?) все-таки поможет кому-нибудь избежать ошибок, влекущих за собой те или иные негативные последствия.

Анаболически-андрогенные стероиды (ААС) различаются по многим характеристикам: андрогенная и анаболическая активность, способность к ароматизации, наличие (или отсутствие) прогестагенной активности и т. д. и т. п. Но в рамках данной статьи я бы хотел поговорить об ААС в контексте метода их введения в организм. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения. Как большинство уже знает, существуют две большие группы стероидов: с пероральным (через рот) и внутримышечным методом приема. Все другие методы введения: сублингвальный (рассасывание под языком), трансдермальный (в виде пластырей и гелей, наносимых на кожу), ректальный (в виде раствора, вводимого через клизму, – хэлло, доктор Буланов!) и т. д., в силу их малой распространенности и невыраженных результатов от применения, здесь мы рассматривать не будем. Для простоты назовем стероиды первой группы оральными, а второй – инъекционными. Все стероиды имеют так называемый стероидный скелет – 4 бензольных кольца, каждое из которых имеет буквенное обозначение, а каждому положению скелета соответствуют числа от 1 до 17.

Оральные стероиды
До поступления в общий кровоток оральные стероиды проходят два биохимически активных барьера – кишечник и печень, где на них воздействует соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство веществ разрушается (биотрансформируется).
Чтобы избежать этого разрушения, в 17-е положение скелета вводят алькильную группу (чаще всего – метильную СН3), что позволяет сохранить большую часть стероида и продлить его период полужизни (величина, определяющая, за какое время 50 % вещества покинет организм). Такой стероид называется алькилированным по 17-альфа.
Большинство оральных стероидов, применяемых в спорте, 17-альфа алькилированны и поэтому потенциально гепатотоксичны, они заставляют печень трудиться в усиленном режиме.
Принимать оральные стероиды лучше перед едой, в это время кислотность меньше и, соответственно, лучше всасываемость. Кстати, возвращаясь к почти «гамлетовскому» вопросу «как пить метан?», эта довольно популярная в массах методика рассасывания под языком якобы для того, чтобы препарат, минуя печень, сразу попал в кровоток, лишена смысла: метандростенолон, не предназначенный для сублингвального применения, всасываться через слизистую оболочку просто не будет.
Принимать стероиды следует в соответствии с их периодом полужизни – не менее одного раза за такой период. Если, конечно, вы озабочены поддержанием ровного гормонального фона. Ниже приведу периоды полужизни для наиболее распространенных оральных стероидов:
Метандростенолон – 4,5 часа;
Оксандролон – 9 часов;
Оксиметалон и орал-туринабол – до 15 часов;
Станозолол (оральный) – 8–10 часов.
Если у вас в «курсе» присутствуют алькилированные по 17-альфа препараты, постарайтесь минимизировать их возможное негативное влияние на печень – ограничьте их применение двумя месяцами, осуществляйте мониторинг состояния печени путем сдачи соответствующих анализов, применяйте после курса гепатопротекторы.
Кстати, о последних, – КАТЕГОРИЧЕСКИ не рекомендую принимать гепатопротекторы ВО ВРЕМЯ «курса». На «курсе» организм секретирует избыточное, по сравнению с обычным, количество желчи, что само по себе может вызвать печеночный холестаз – застой желчи, а одновременный прием средств, укрепляющих печеночные мембраны, еще более затруднит ее отток.

Инъекционные стероиды
Стероидные гормоны в человеческом организме живут очень небольшое количество времени (до нескольких часов), что приводило бы к необходимости вводить стероиды в виде инъекций несколько раз в день для поддержания ровного гормонального фона. Решить эту проблему удалось путем добавления к молекуле ААС эфиров – цепочек, состоящих преимущественно из атомов углерода и водорода. Присоединяются они к стероиду преимущественно все в той же 17-й позиции (но не только). Эфиры делают ААС хорошо растворимыми в жире (как вы знаете, большинство инъекционных стероидов представляют собой масляный раствор) и плохо растворимыми в воде, что позволяет замедлить выделение стероида в кровяное русло. Когда часть стероида попадает в кровь, она не активна до тех пор, пока ферменты, называемые эстеразы, не «отщепят» от стероида эфирный «хвост». Чем этот «хвост» длиннее (то есть содержит больше атомов углерода), тем больше период полужизни стероида и тем реже можно делать инъекции. Но есть и обратная сторона: чем длиннее (тяжелее по молекулярному весу) цепочка, тем меньше (в процентном отношении) в стероиде содержится собственно самого действующего вещества. Так, 250 мг тестостерона энантата содержит лишь 180 мг чистого тестостерона, 70 мг приходится на сам эфир. При этом, чем цепочка длиннее (тяжелее), тем больше можно растворить субстанции в 1 мл масляного раствора. Как пример – стероиды с ацетатным эфиром обычно имеют концентрацию 50–75 мг на 1 мл, тогда как стероиды с «хвостом» из энантата могут иметь концентрацию 250, а то и 300 мг/мл.
Ниже приведены периоды полужизни для самых распространенных эфиров:
Ацетат – около суток;
Пропионат – 1-2 дня;
Фенилпропионат – 2-3 дня;
Энантат – 7-8 дней;
Деканоат – 10-11 дней;
Ундесиленат – 10-12 дней.
Как уже отмечалось выше, инъекционные стероиды представляют собой масляный раствор субстанции. Как правило, в качестве растворителя, в котором, собственно, и растворяют стероид с присоединенным к нему эфиром, используются растительные масла, представляющие собой эфиры ненасыщенных жирных кислот, свободных жирных кислот и других веществ. Наиболее широко используется масло персиковое, миндальное, оливковое и другие, которые должны быть рафинированными и дезодорированными.
К недостаткам масляных растворов следует отнести их относительно высокую вязкость, болезненность инъекций, плохое рассасывание и возможность образования уплотнений в месте введения. Для уменьшения вязкости в некоторых случаях добавляют этиловый или этилгликолевый эфир. Растворимость некоторых субстанций в маслах (например, тренболона) увеличивают путем добавления в них сорастворителей – бензилового спирта, бензилбензоата, которые одновременно повышают и стабильность масляных растворов, то есть препятствуют кристаллизации вещества из масел в процессе хранения.
Говоря о растворителях, нельзя не упомянуть этилолеат. Это синтетический сложный эфир, представляющий собой продукт этерификации олеиновой кислоты этиловым спиртом. Нерастворим в воде, смешивается со спиртом, эфиром, маслами. В отличие от препаратов на основе растительных масел, благодаря меньшей вязкости, при внутримышечном введении этилолеата наблюдается более быстрое и полное рассасывание. Кроме того, он обладает постоянным химическим составом и, благодаря этому, большей стабильностью при стерилизации и хранении. С другой стороны, способность к растворению у него несколько ниже – в масляных растворах удается растворить большее количество вещества на 1 мл. Потому вы никогда не увидите растворенный в этилолеате тестостерона пропионат концентрацией выше 50 мг/мл, а для масел это может быть и 100 мг/мл и даже выше.
Как и в случае с оральными стероидами, инъекционные следует вводить не реже 1 раза за период полужизни, но я бы рекомендовал для поддержания ровного фона делать это чаще, а именно 2 раза за период полужизни.
Вот и все на этот раз. Следует ли продолжение? На все воля Божья. Ну и, разумеется, главного редактора.

Оставить комментарий!

Добавить свой комментарий ниже, или Архив с вашего собственного сайта. Вы также можете Comments Feed через RSS.

Будьте вежливы. Не отходите от темы. Не спамте.

Вы можете использовать эти теги:
<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>

Это сайт поддерживает Gravatar. Чтобы получить свой собственный аватар, пожалуйста, зарегистрируйтесь на Gravatar.