Главная » Разное

Все выше, и выше и выше…

Добавлено на 20 января, 2010 – 1:05 ППКомментариев нет

Автор: Юрий Бомбела
Опубликовано в журнале «Железный Мир №1 2007»

Все выше, и выше и выше...Применение ингибиторов ароматазы для повышения уровня тестостерона
Меня часто спрашивают, откуда я черпаю материал для своих статей. Надо сказать, что собственной лаборатории, в которой я мог бы проводить испытания, в моем распоряжении, увы, нет. Возможно, лишь пока, очень хотелось бы верить, что такая лаборатория когда-нибудь появится. А пока приходится идти по уже проторенному пути. Я либо самостоятельно придумываю какую-либо интересную схему применения того или иного препарата или препаратов, либо нахожу подсказку в одном из многочисленных изданий, которые публикуют статьи, так или иначе связанные со спортивной медициной. В любом случае, за этим следуют испытания — вначале на себе, затем, если испытания на себе завершились более или менее успешно, на других добровольцах. Если и после этого положительные черты «схемы» превалируют над отрицательными, она рекомендуется к общему применению. Не стала исключением и эта статья.

Что такое ингибиторы ароматазы
Ингибиторы ароматазы принадлежат к классу антиэстрогенов. Как вы знаете, тестостерон может превращаться в эстрадиол (самый мощный эстроген) при непосредственном содействии такого фермента, как ароматаза. При содействии этого же фермента андростендион превращается в еще один эстроген – эстрон. Задача антиэстрогенов – такого превращения не допустить. Ингибиторы ароматазы выполняют ее путем присоединения к этому ферменту вместо тестостерона. Естественно, тестостерон к «занятому» ферменту присоединиться уже не может, а без ароматазы реакция превращения идти не будет.
К «классическим» ингибиторам ароматазы относятся «Аримидекс» (действующее вещество анастрозол), «Аромазин» (действующее вещество экземестан) и «Фемара» (действующее вещество летрозол). Последний препарат и стал объектом одного интересного исследования, речь о котором пойдет ниже.

Есть еще и «неклассические» ингибиторы ароматазы – аминоглютетимид («Ориметен», «Цитадрен») и местеролон («Провирон»). Первый, помимо того, что он является ингибитором ароматазы, тормозит биосинтез эстрогенов. Впрочем, его действие достаточно слабое, по силе он уступает «классическим» ингибиторам ароматазы. То же самое можно сказать и о местеролоне: как ингибитор ароматазы он еще более слаб. Кстати, частично этот препарат выступает в качестве конкурента (антагониста) эстрогенных рецепторов, хотя такой вид активности и не является для него основным. Ни местеролон, ни аминоглютетимид я в данной статье рассматривать не буду.

Одно интересное исследование
Сосредоточимся на рассмотрении «классических» ингибиторов ароматазы, то есть – анастрозола, экземестана и летрозола. Все они весьма похожи по своему действию, так что все, что будет сказано ниже, можно смело отнести к любому из них. Но в исследовании, проведенном в далеком ныне 1993 году, рассматривался только летрозол. Отчет об исследовании был опубликован в «Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism» (Trunet P.F., Mueller P., Bhatnagar A.S., Dickes I., Monnet G., White G. Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267, in healthy male subjects). В результате проведенного эксперимента были получены неопровержимые доказательства того, что даже весьма невысокие дозы летрозола приводили к повышению секреции лютенизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что, в конце концов, давало повышение уровня эндогенного тестостерона. Зависимость между дозой летрозола и уровнем повышения тестостерона сведена в таблицу.

Доза летрозола, мг Повышение уровня тестостерона, % По истечении, дней
0,02 45 2
0,1 49 2
0,5 48 2
1 41 2
2,5 74 3
10 97 2
30 113 3

Одна таблетка «Фемары» содержит 2,5 мг летрозола. Следовательно, 30 мг летрозола – это 12 таблеток «Фемары». Дорогое, надо сказать, удовольствие… Однако, согласно тому же исследованию, по истечении трех недель после приема этой дозы уровень тестостерона все еще оставался повышенным, и не просто, а на 77 процентов! Игра, все же, стоит свеч.

Как это применить на практике
Повторю еще раз: и анастрозол, и экземестан по своему действию от летрозола практически не отличаются. Не отличаются они практически и по цене («Аромазин», содержащий в качестве действующего вещества экземестан – наиболее дешевый препарат, его стоимость несколько ниже, чем у «Аримидекса» и «Фемары»; последний является самым дорогим). По эффективности на первое место можно поставить «Фемару» (летрозол) – одна таблетка препарата связывает до 90% ароматазы. Лишь немного «Фемаре» уступает «Аромазин» (экземестан), у «Аримидекса» (анастрозола) эффективность одной таблетки находится на уровне 78-80%. Однако на практике такой разницей можно пренебречь и утверждать, что 12 таблеток «Аримидекса» по эффективности равны 12 таблеткам «Фемары».
В дальнейшем я не буду упоминать наименования действующих веществ ингибиторов ароматазы, заменяя их словом «ингибиторы» или словосочетанием «ингибиторы ароматазы». Еще одна условность – дозировка будет указываться не в миллиграммах, а в таблетках. Понятно, что такая доза, как, к примеру, «12 таблеток», в равной степени может относиться как к летрозолу, так и к аримидексу либо экземестану.

Применение в качестве отдельного «цикла»
Наиболее подходит «цикл», построенный исключительно на ингибиторах ароматазы, для начинающих. После двух-трех месяцев такого курса спортсмен, решивший приобщиться к «химии», может переходить к применению андрогенов и анаболических стероидов (ААС).
Более дешевый вариант предусматривает применение четверти таблетки через день на протяжении всего «цикла». Это даст подъем уровня эндогенного тестостерона приблизительно на 50%. Если этого мало, можно использовать более дорогой вариант «цикла». Он предусматривает прием 12 таблеток ингибитора ароматазы раз в 10-14 дней. Такое применение препаратов приведет к повышению уровня эндогенного тестостерона примерно в два раза.
Впрочем, ограничивать применение «циклов», построенных на основе ингибиторов ароматазы, только «химиками»-новичками вряд ли стоит – и те, кто уже имеет достаточный опыт в фармподготовке, могут извлечь из этих «циклов» пользу.

Применение в качестве «мостика» между «циклами»
Ингибиторы ароматазы могут найти применение и при восстановлении после «цикла» ААС. В этом случае их можно использовать вместо традиционных тамоксифена или кломида. На мой взгляд, оптимальным будет прием 0,5-1 таблетки ингибитора через день. Восстановительный «курс» должен, безусловно, включать и антикатаболические агенты (хотя бы один), присутствие же всевозможных «бустеров тестостерона» становится в этом случае необязательным.
Можно придумать и другие варианты применения ингибиторов ароматазы, но пока ограничусь только этими.

Tags: ,

Оставить комментарий!

Добавить свой комментарий ниже, или Архив с вашего собственного сайта. Вы также можете Comments Feed через RSS.

Будьте вежливы. Не отходите от темы. Не спамте.

Вы можете использовать эти теги:
<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>

Это сайт поддерживает Gravatar. Чтобы получить свой собственный аватар, пожалуйста, зарегистрируйтесь на Gravatar.